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左乙拉西坦的方法剂量与作用

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  左乙拉西坦

  给药物方法和剂量

  成人(18岁)和青少年(12-17岁)(体重≥50kg者):起始医治剂量为每次500

  mg,每日2次。依据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次。剂量的变更应每2-4周增加或减少50

  医药相关功能

  左乙拉西坦是一类吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫医药无相关性。左乙拉西坦抗癫痫功能的确切机制尚不清晰。在多种癫痫动物模型中评估了左乙拉西坦的抗癫痫功能。左乙拉西坦对电流或多种致惊剂最大刺激诱导的单纯癫痫发作无抑制功能,并在亚最大刺激和阈值试验中仅显示微弱活性。但对毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性发作继发的浑身性发作观察到保护功能,这两种化学致惊厥剂能模仿一些人伴有继发性浑身发作的复杂部分性发作的特性。左乙拉西坦对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状况均具备抑制功能。这些动物模型对人体特定类型癫痫的预测价值尚不明确。体外、体内试验显示,左乙拉西坦抑制海马癫痫样突发放电,而对正常神经元兴奋性无影响,提示左乙拉西坦几率挑选性地抑制癫痫样突发放电的超同步性和癫痫发作的传播。左乙拉西坦在浓度高至10uM时,对多种已知受体无亲和力,如苯二氮类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负改善子活性有对抗功能。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体挑选性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。相关阅读:羚羊角滴丸的主治功能与功能


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