简介
氨已烯酸结构类似于γ氨基丁酸（GABA），是GABA重要降解酶GABA介质酶的抑制药物，它可使脑脊液GABA水平提高。该药物在欧洲宽泛应用，具备安全、有用和容易应用的特征，对所有类型的癫痫发作均有用，对部分发作效果更好。口服1～2小时后可达峰值血浆浓度，半衰期为6～8小时。开始用量每日1克，分2次口服，以后可日常增加0.5克，至最大剂量每日4克。
功能及用途
具备抗癫痫功能，其功能机制为，不可逆地抑制GABA氨基转移酶（GABA-T），提高脑内GABA浓度而发挥功能。临床研究结果表明，氨已烯酸为医治严峻癫痫患儿有用而安全的一类抗癫痫药物，并对智力障碍的癫痫病人亦有用。本品口服吸收快速，食品不影响其吸收速度。服药物2小时后达血药物高峰浓度，t1/2为57小时，单剂服用13g，药物动学呈剂量线性关系，表观分布容积约为0.8L／kg，相对生物利用度为92土11％。本品适用于医治顽固性部分性癫痫发作，尤其对顽固性儿童癫痫发作适用。
功能机制
ＧＡＢＡ是脑内宽泛分布的抑制性神经递质，动物实验表明ＧＡＢＡ能系统功能的减弱会引发局灶或浑身性癫痫发作，而功能的增强则有抗癫痫功能。目前认为ＧＡＢ与受体结合后引发CL离子内流或Ｋ离子外流、膜电位超极化而引发神经元功能被抑制。
氨己烯酸是一类结构与GABA相似的氨基酸，动物实验证明氨己烯酸能与神经元的γ-氨基丁酸转氨酶以共价键形成不可逆的结合，阻断GABA的分解途径，从而使脑内GABA浓度显着增高。停用氨己烯酸后，γ-氨基丁酸转氨酶的活性需4～5天后康复，大致与合成新酶所需时间一致。虽然脑脊液内GABA浓度不能直接反映脑内稳定状况的GABA，但它可间接反应脑实质内GABA的生成、释放、分解、代谢情况。临床试验发现，接受氨己烯酸医治者，其脑脊液内GABA浓度较用药物前增加了2～4倍，增加幅度与氨己烯酸剂量成正比，但与抽搐控制程度无关。氨己烯酸对其它神经递质如乙酰胆碱、多巴胺、谷氨酸、天冬氨酸等的影响也已被宽泛研究，但未发现反常。故目前认为氨己烯酸是作为不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂而发挥抗癫痫功能的。
